β受体阻滞剂可减慢心率，降低心肌耗氧量，兼有抗缺血及改善预后的双重作用。适用于高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心率≥75次/min)的中青年患者、高血压合并冠心病或心力衰竭、高血压合并心房颤动（心室率快者）。绝对禁忌:合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过缓的患者；相对禁忌：慢性阻塞性肺疾病、外周动脉疾病。
根据对β1受体的相对选择性，可以将β受体拮抗剂分为3类：
①非选择性β受体拮抗剂，代表药物为普萘洛尔；
②选择性β1受体拮抗剂，代表药物为比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔；
③非选择性、作用于β和a，受体的拮抗剂，代表药物为阿罗洛尔、卡维地洛。
糖脂代谢异常者一般不首选β受体拮抗剂，必要时可选用高选择性β1受体拮抗剂；推荐应用无内在拟交感活性、β1受体选择性较高或兼有a受体阻滞扩血管作用的β受体拮抗剂，如比索洛尔、美托洛尔和卡维地洛。这些药物对代谢影响小，不良反应少，可较安全地用于伴有糖尿病、慢性阻塞性肺病以及外周血管疾病的高血压患者。
常用代表药物：比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。
用药注意事项：
①出现心动过缓不能突然停药，停药后会出现心率明显增快的“反跳”现象，患者会出现心慌；
②如果既往有冠心病，突然停药会加重冠心病、心绞痛，要缓慢、逐渐减少药物剂量而停药。
β受体拮抗剂常见不良反应：
①可以诱发或加重哮喘；
②可引起心动过缓和传导阻滞，因可减弱心肌收缩力，故可加重严重心力衰竭患者的心衰程度；
③可干扰糖和脂类代谢，导致血糖、血总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯增高；
④突然停药，可使冠心病患者诱发心绞痛。