药理作用
1,β受体阻断作用
(1)心血管系统
抑制心脏,阻断β1受体,心力↓,心率↓,传导↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓
(2)支气管平滑肌
阻断β2受体,收缩支气管平滑肌,增加呼吸道阻力
对支气管哮喘患者,易诱发和加重哮喘
(3)代谢
可抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解
与α受体阻断药合用时可拮抗AD的升高血糖作用
回掩盖心悸等低血糖反应症状
(4)肾素
抑制肾素释放,阻滞肾脏近球细胞的β1受体,降血压
2,内在拟交感活性
定义:少数β1受体阻滞药能阻断β受体外,还对β受体具有较弱的刺激作用
3,膜稳定作用
指药物降低细胞膜对离子的通透性
其他β受体阻滞药稳定神经细胞时产生局部麻醉作用,稳定心肌细胞能降低其兴奋性和延长有效不应期,从而发挥抗心律失常作用
4,其他
普萘洛尔有抗血小板聚集作用,与膜稳定作用相关
与β受体作用无关
噻吗洛尔有降低眼内压作用,可能与其减少房水形成有关
临床应用
1,抗心律失常
多种原因引起的室上性和室性心律失常
2,心绞痛和心肌梗死
(1)对冠心病、心绞痛疗效好,可减少发作次数和增加运动耐量
(2)心肌梗死患者长期用药可降低复发和猝死率,用流量较大
3,抗高血压
4,充血性心力衰竭
5,其他
用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象的辅助治疗
也用于嗜铬细胞和肥厚性心肌病的治疗
噻吗洛尔可用于治疗原发性开角型青光眼,降低眼内压
不良反应
一般有恶心、呕吐、轻度腹泻,停药后迅速消失,偶见皮疹和血小板减少,严重不良反应与应用不当有关
1,心血管反应
2,诱发和加剧支气管哮喘
3,停药反跳现象
4,其他
偶见眼-皮肤黏膜综合征,个别患者出现幻觉、失眠和抑郁等,少数人出现低血糖
禁忌症
严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘患者禁用
心肌梗死和肝功能不全患者禁用
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