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01镇静与催眠药作用机制、药理作用分类
作用机制
药理作用
苯二氮
卓(艹)
类
促进神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递
随着用量的加大,临床表现可出现镇静到催眠甚至昏迷
巴比妥类
引起中枢神经系统非特异性抑制
剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷和死亡
褪黑素类-雷美替胺
激动褪黑素受体
维持正常睡眠-觉醒周期生理节律
?知识点模拟考题:最佳选择题
苯二氮(艹卓)类药物的作用机制是
A.与GABA受体亚单位结合
B.促进GABA的释放或突触传递
C.抑制谷氨酸兴奋性
D.激动褪黑素受体
E.减慢GABA的降解
B
苯二氮(艹卓)类:可能与促进中枢神经性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递有关。
02镇静与催眠药的作用特点?苯二氮?类
短效类
三唑仑
中效类
劳拉西泮、艾司唑仑和替马西泮
长效类
氟西泮、夸西泮
记忆诀窍:长笑浮夸风,劳拉艾司替马中。(庄严老师提供)
特点:(1)对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮,其起效快,作用时间快,近似生理性睡眠,醒后无不适感。
(2)老年人对苯二氮?类比较敏感①静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压;心动过缓甚至心跳停止②觉醒后可度生震颤、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象;极易跌倒和受伤。
?巴比妥类
分类
药物
维持时间(h)
显效时间(h)
长效
苯巴比妥
6-8
0.5-1
中效
戊巴比妥
3-6
0.25-0.5
异戊巴比妥
3-6
0.25-0.5
短效
司可巴比妥
2-3
0.25
超短效
硫喷妥钠
0.25
立即
特点:
(1)异戊巴比脂溶性高,出现中枢抑制作用快;
(2)苯巴比妥脂溶性小,出现中枢抑制作用慢。
?醛类
水合氯醛催眠作用温和,可缩短睡眠潜伏期,减少夜间觉醒次数,不缩短快动眼睡眠期(REMS)睡眠时间。
口服或直肠给药均能迅速吸收,起效时间30分钟,1小时达血药峰浓度,持续时间4~8小时。脂溶性高,在全身各组织分布广泛,且易通过血-脑脊液屏障,较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。
?褪黑素类-雷美替胺
治疗以睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症,缩短持续睡眠平均潜伏期。通常用于失眠的短期治疗。与非苯二氮?类或苯二氮?类药物相比,雷美替胺的副作用较少。它没有催眠副作用、戒断反应和反跳性失眠。
?环吡咯酮类及其它非苯二氮?类
药物
分类
药理作用
药动学
佐匹克隆
环吡咯酮类
镇静催眠,抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥
临床仅用于失眠
口服吸收迅速,血浆结合率低,重复给药无蓄积
唑吡坦
咪唑并吡啶类
有镇静有催眠作用,无抗焦虑,无抗惊厥临床仅用于失眠
口服吸收迅速,
血浆结合率高,
主要经肝脏代谢
?知识点模拟考题:最佳选择题
属于短效苯二氮(艹卓)类的镇静催眠药是
A.阿普唑仑
B.扎来普隆
C.异戊巴比妥
D.苯巴比妥
E.三唑仑
E
苯二氮(艹卓)类:三唑仑是短效药,艾司唑仑、劳拉西泮和替马西泮是中效药,氟西泮和夸西泮是长效药。
03镇静与催眠药的典型不良反应和禁忌药物
典型不良反应或禁忌
苯二氮?类
①常见:觉醒后,肌无力、嗜睡、步履蹒跚、共济失调、认知障碍等“宿醉”现象。
②依赖性:长期用药,会发生依赖性,突然停药可出现撤药症状。
③呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、妊娠期、新生儿禁用。
④严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮
巴比妥类
①常见嗜睡、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。
②依赖性:长期用药可发生药物依赖性,突然停药可出现戒断综合征。
③过敏反应:皮疹,剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰逊综合征
醛类
①常见:头晕、笨拙、宿醉。
②严重的不良反应:心律失常、尖端扭转型室性心动过速。
褪黑素类-雷美替胺
①常见:有嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛。
②可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。
?知识点模拟考题:最佳选择题
老年人对苯二氮(艹卓)类药较为敏感,用药后可致平衡功能失调,觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状,在临床上称为
A.震颤麻痹综合征
B.老年期痴呆
C.“宿醉”现象
D.戒断综合征
E.锥体外系反应
C
老年患者对苯二氮(艹卓)类药物较敏感,静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。用药后可致人体的平衡功能失调,尤其是老年人对作用于中枢系统疾病的药物反应较为敏感,服用本类药后,可产生过度镇静、肌肉松弛作用,觉醒后可发生震颤、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤。
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