MalaisuanSaimaluo`er
TimololMaleate
马来酸噻吗洛尔,β肾上腺素受体阻滞药,主要制剂为片剂、滴眼液。
化学结构式本品为(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇马来酸盐。按干燥品计算,含C13H24N4O3S·C4H4O4不得少于99.0%。
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。
本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在环己烷或乙醚中几乎不溶。
熔点本品的熔点(通则)为~℃,熔融时同时分解。
比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,依法测定(通则),比旋度为-5.7°至-6.2°。
吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→)溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则),在nm的波长处测定吸光度,吸收系数为~。
①治疗高血压:本药为β肾上腺素受体阻断药,作用强度为普萘洛尔的8倍,对轻、中度高血压疗效较好,无明显不良反应,可与利尿药合用。②治疗心肌梗死:本药无选择性,无内在拟交感活性,无直接抑制心脏作用。心梗患者长期服用可降低再梗死发生率和死亡率。③治疗青光眼:本药无膜稳定作用,无局部麻醉作用,可减少房水生成,明显降低眼压,特别是对原发性开角型青光眼有良好作用。
药代动力学口服达峰时间为2小时,血浆半衰期约5小时。滴眼剂滴眼后20分钟眼压即开始下降,经1~2小时达最大效应,作用可持续24小时。对瞳孔大小、光反应及视力无影响。
适应症高血压、心绞痛、心动过速及青光眼。
禁忌症①心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘。②滴眼时,对本药过敏者及心动过缓者。
贮藏遮光,密封保存。
来源:《中国药典》年版2部,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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