苯妥英钠,抗癫痫药、抗心律失常药,主要制剂为片剂、注射剂。
01
化学结构式
本品为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐。按干燥品计算,含C15H11N2NaO2应为98.0%~.0%。
02
性状
本品为白色粉末;无臭;微有引湿性;在空气中渐渐吸收二氧化碳,分解成苯妥英;水溶液显碱性反应,常因部分水解而发生浑浊。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
03
药理作用
①本药抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。②本药缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。③通过稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而发挥抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
04
药代动力学
口服吸收较慢,生物利用度约为79%。血浆蛋白结合率为88%~92%,约4~12小时血药浓度达峰值,有效血药浓度范围是10~20μg/ml。主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。t1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,可为15~95小时,甚至更长。
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适应症
①全身强直-阵挛性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。②三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解,发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍。③洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
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禁忌症
①对乙内酰脲类药过敏。②阿-斯综合征、二度、三度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。
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贮藏
密封(供口服用)或严封(供注射用),遮光保存。
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