执业西药师
每日学一药
氨氯地平
?1,4二氢吡啶类;
?含氯、2-氨基乙氧基甲基,4位碳有手性,临床用外消旋体和左旋体;
?生物利用度近%,吸收不受食物影响,血药浓度稳定;
?主要在肝脏代谢为氧化的吡啶衍生物,无药理活性。
用于高血压,稳定型心绞痛和变异型心绞痛。
有头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。
1.对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。
2.严重低血压。
1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。
2.与β-受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压,但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓,在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用,应仔细监测心脏功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。
3.沙奎那韦可抑制细胞色素PA,可使氨氯地平代谢减少,血药浓度升高,毒性增强。
4.使用芬太尼麻醉时,钙通道阻滞药(包括氨氯地平)和β-受体阻滞药合用可导致严重低血压。
5.地拉费定是细胞色素PA4的抑制药,可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。氨氯地平如与其合用,可引起血药浓度升高,毒性增强。
6.奎奴普汀/达福普汀可抑制氨氯地平经细胞色素PA4介导的代谢,增强氨氯地平毒性,必要时应减少用量。
1.(1)由于药物可引起血压降低,因此主动脉狭窄患者慎用;(2)充血性心力衰竭,特别是与β-受体阻滞药合用时慎用;(3)肝功能损害时药物代谢下降,半衰期延长,需慎用。
2.氨氯地平可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药,β-受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。
3.氨氯地平对β-受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用,停用β-受体阻滞药应缓慢。
4.硝酸甘油或长效硝酸酯类与氨氯地平合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道,但停药时也应在医师指导下逐渐减量。
5.外科手术前无须停药,但麻醉师须了解患者的服药情况。
6.服药后如出现持续性皮肤反应,应停药。
7.药物过量及处理:过量可引起显著而持久的外周血管扩张,导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理:可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护,频繁测量血压。如出现低血压,应抬高四肢,补液。如对上述保守治疗仍无反应,在无禁忌证情况下,可以给予血管收缩药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺上腺上腺素),并密切