药师
为ⅠB类抗心律失常药。美西律可抑制钠离子内流，缩短动作电位，相对延长有效不应期和降低兴奋性。此外该药尚具有抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。
口服后吸收良好，生物利用度为80%～90%。口服mg的血药峰值为0.3μg/ml，口服mg时约为1.0μg/ml。30分钟起效，血药浓度达峰时间2～3小时，约持续8小时。血浆蛋白结合率为50%～60%。在体内分布广泛，血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。表观分布容积为5～7L/kg。主要在肝代谢成多种产物，约10%经肾排出，酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。正常人半衰期为10～12小时。长期服药者为13小时，急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期也可延长。
主要用于慢性室性心律失常，如室性期前收缩、室性心动过速。
口服：首次～mg，必要时2小时后再服～mg。一般维持量一日约～mg，分2～3次服。成人极量为一日1mg，分次口服。
心源性休克、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征患者以及哺乳期妇女禁用。
20%～30%患者口服发生不良反应。可见恶心、呕吐、头晕、震颤、共济失调、眼球震颤、嗜睡、视物模糊、失眠、低血压、皮疹，极个别有白细胞及血小板减少。有肝功能异常的报道，包括转氨酶增高。
（1）下列情况慎用：低血压、严重充血性心力衰竭、室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝肾功能不全。
（2）本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。
（3）可引起严重心律失常，多发生于恶性心律失常患者。
（4）老年人应用时应监测肝功能。
（5）用药期间应定期检查血压、心电图、血药浓度。
（6）本品有效血药浓度为0.5～2μg/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2μg/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。
（7）应避免用于无症状的室性期前收缩。
（1）苯妥英钠或其他肝酶诱导剂（如利福平和苯巴比妥等）与本品合用，可以降低本品的血药浓度。
（2）在急性心肌梗死早期，吗啡使本品吸收延迟并减少，可能与胃排空延迟有关。
（3）制酸药可减低本品的血药浓度，但也可因尿pH增高，血药浓度升高。
（4）美西律与奎尼丁、普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好。可用于单用一种药物无效的顽固室性心律失常。但不宜与ⅠB类药物合用。
片剂：①50mg；②mg。
密封保存。
以上内容节选自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》年版。
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