90多岁的老人家用药遇到一个问题：需要吃美托洛尔，从小剂量开始服用，即每日剂量美托洛尔12.5mg，是服用酒石酸美托洛尔片6.25mg（25mg/片的1/4片）每天2次，还是服用琥珀酸美托洛尔缓释片11.mg（47.5/片的1/4片）每天1次？琥珀酸美托洛尔缓释片可以掰开服用吗？
美托洛尔是临床常用治疗高血压、冠心病、伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭的一种选择性的β1受体阻滞剂。酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片的商品名都为倍他乐克，那么两者究竟有什么区别呢？
01美托洛尔是一种高选择性β受体阻滞剂
β受体阻滞剂根据对β1受体的相对选择性分类：
非选择性β受体阻滞剂同时阻断β1和β2受体，容易引起支气管痉挛，选择性β受体阻滞剂则主要阻断β1受体，对支气管副作用极少。β受体阻滞剂绝对禁忌：合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过缓的患者；相对禁忌：慢性阻塞性肺疾病、外周动脉疾病。
02琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片（常释片）的区别
1、溶解度不同
酒石酸美托洛尔在37℃时，在水中溶解度＞mg/ml，而琥珀酸美托洛尔溶解度为mg/ml。琥珀酸美托洛尔溶解度低可制备成膜控型缓释微丸，酒石酸美托洛尔太易溶解，不适宜制成制备成膜控型缓释微丸。
2、剂型不同
琥珀酸美托洛尔缓释片：多单元微囊系统可掰开服用，也可用于鼻饲。美托洛尔缓释片是由众多微囊化的颗粒压制而成，每个颗粒均由薄膜包裹，可独立的控制药物的释放速度，微囊大小通常都在0.5mm以下，而鼻饲管的内径多数大于3mm，二者大小相差较多。因此该药物如直接溶于水中而不进行研磨和碾压，是完全可以进行鼻饲的，并不会影响其缓释效果。
3、体内过程不同
琥珀酸美托洛尔缓释片药物释放速率零级速率释放，20小时后一级速率释放，药物释放时间为24小时，服用琥珀酸美托洛尔缓释片，24小时平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。故琥珀酸美托洛尔缓释片每天服一次，减少用药频次，提高患者用药依从性。
4、服用方法不同
琥珀酸美托洛尔缓释片微囊的直径较小，低于2mm，因此胃排空不受食物的影响，口服，1次/日；最好在早晨服用，饭前或饭后均可，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。
酒石酸美托洛尔片受食物影响较大，应空腹服药。口服，2次/日。
受遗传基因、疾病、年龄等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，用法用量根据个体化给药，以避免心动过缓的发生。
03琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片的剂量换算
1、美托洛尔剂型和规格
酒石酸美托洛尔片的规格有：25mg/片、50mg/片、mg/片；
琥珀酸美托洛尔缓释片规格有：47.5mg/片、95mg/片。
2、剂量换算
3、常释片与缓释片转换
04琥珀酸美托洛尔缓释片的用药方案（体内过程差异很大，根据个体化给药）
05美托洛尔的药物相互作用
美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对服用本品的患者，在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。
本品应避免与下列药物合并使用：
（1）巴比妥类药物：巴比妥药物（对戊巴比妥做过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。
（2）普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素PD6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。
（3）维拉帕米：维拉帕米与β受体阻滞剂合用时（已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道），有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
06美托洛尔的不良反应
（1）常见不良反应：疲乏、肢体冷感、多梦、心动过缓；
（2）可以诱发或加重哮喘；
（3）可引起心动过缓和传导阻滞；因可减弱心肌收缩力，故可加重严重心力衰竭患者的心衰程度。
（4）可干扰糖和脂类代谢，导致血糖、血总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯增高。
（5）突然停药，可使冠心病患者诱发心绞痛。
07琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔缓释/控释片的异同
琥珀酸美托洛尔缓释片酒石酸美托洛尔缓释片酒石酸美托洛尔控释片商品名倍他乐克化学结构溶解度水中溶解度较小（mg/ml）水中溶解度较大（mg/ml）制作工艺缓释微丸（多单元微囊系统）骨架型（HPMC）或薄膜衣技术药物溶解速率零级速率释放，20小时后一级速率释放一级速率释放一级速率释放药物释放时间24小时以上8小时的溶出量为75%以上未说明给药次数1日1次1日2~3次1日1次可否掰开服用可以掰开，对于重症患者可制成混悬液鼻饲使用不可以掰开不可以掰开08琥珀酸美托洛尔缓释片可以掰开服！
琥珀酸美托洛尔缓释片是由众多微囊化的颗粒压制而成，每个颗粒均由薄膜包裹，可独立的控制药物的释放速度，多单元微囊系统可以掰开服用，除了原有刻痕1/2片掰开外，还可以掰开分成1/4片。微囊大小通常都在0.5mm以下，而鼻饲管的内径多数大于3mm，二者大小相差较多。因此该药物如直接溶于水中而不进行研磨和碾压，是完全可以进行鼻饲的，并不会影响其缓释效果。
参考文献
[1]BhattAS,etal.JournaloftheAmericanCollegeofCardiology,,69(20):-.
[2]中华医学会心血管病学分会.中华心血管病杂志,,42(2):3-10.
[3]JCardiovascPharmacolTM,Vol.41,No.2,
[4]中国《β肾上腺素受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识》
[5]WikstrandJ.BasicResCardiol.;95Suppl1:I46-51
[6]SandbergA,etal.JClinPharmacol.;30:S2-16
[7]黎巍,等.中国医药指南,;16(4):-
[8]相关药品说明书
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作者：广东省药学会中医院刘春霞
编辑：广东省药学会中医院医院罗晓莹
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第34题
答案解析
答案是A、B、C、D。
95岁高龄女性，因肺炎入院，医治无效死亡。死亡原因：重症肺炎。死亡诊断：重症肺炎、呼吸衰竭、心力衰竭。图1与图2选自动态心电图。图1诊断：窦性心律，P波低电压。图2患者突发意识丧失，呼之不应，心率减慢，血压下降30/？mmHg。心电图提示心房停搏，室性心动过缓，心室率15bpm，抢救无效死亡。图2诊断：窦性停搏、心房停搏、交界性停搏、室性心动过缓，而不是E项中的交界性心动过缓，因为图2中的QRS波形与图1截然不同，图2起自左室流入道。
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第35题：多项选择题
临床资料：男性，35岁，冠心病，急性心肌梗死，前降支远段闭塞，心功能II级。
图1
图2
A
窦性心律
B
交界性心律（加速性）
C
室性自主心律（加速性）
D
不完全性干扰性房室脱节
E
急性前间壁心肌梗死演变期
答案将在下一题发布时揭晓
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