“药”要好好看,今天小编与大家一同来学习西药“维拉帕米”!
维拉帕米
?芳烷基胺类;
?有一个手性碳原子,右旋体作用强,现用外消旋体;
?呈弱碱性,化学稳定性良好,但甲醇溶液在紫外线照射下可分解;
?主要代谢物去甲维拉帕米(N-脱甲基)有活性。
用于心绞痛,室上性心律失常,原发性高血压;注射液用于快速阵发性室上性心动过速的转复,心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。
多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。
⑴心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。
⑵神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
⑶过敏反应:偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。
⑷内分泌:偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。
⑴下列情况应禁用:
①心源性休克;
②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者;
③Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞;
④重度低血压,收缩压12kPa(90mmHg);
⑤病态窦房结综合征,除非已有人工心脏起搏;
⑥预激或L-G-L综合征伴房颤或房扑,除非有人工心脏起搏。
⑵下列情况应慎用:
①极度心动过缓;
②心力衰竭,给该品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭,中或重度心力衰竭[即肺楔嵌压2.67kPa(20mmHg),喷血分数20%]给该品可使病情恶化;
③肝功能损害;
④轻度至中度低血压,该品的周围血管扩张作用加重低血压;
⑤肾功能损害。肾功能不全者可引起中*.支气管哮喘慎用,心力衰竭者慎用或禁用。传导阻滞及心源性休克者禁用。有低血压、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、预激综合征伴旁路前传型折返性心动过速,特别是合并心房颤动、心房扑动者禁用。支气管哮喘、肝功能不全者慎用。静脉推注速度不宜过快,否则可致心搏骤停的危险。窦房结功能不全或房室传导阻滞患者应用此药,可发生窦性心动过缓、窦性停搏、心脏阻滞、低血压、休克,甚至心脏停搏。不要用于异常通路传导伴有QRS增宽的过速性心律失常。用于肥厚性心肌病可发生严重传导紊乱。肺高压症患者用此药可发生心脏停搏及粹死。心衰患者应用,宜小心。
⑴与降压药物合用时须小心调整该品剂量以免血压过低。不要饮酒。
⑵β受体阻滞剂,对房室传导功能与左心室收缩功能正常者,同时口服该品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时,不宜合用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。
⑶在密切观察下,口服洋地黄制剂与口服或注射该品同用,不致引起严重不良反应,但二者均减慢房室传导,故须进行监护,及时发现房室传导阻滞或心动过缓。洋地黄中*时不宜用该品静注,因可能产生严重房室传导阻滞。该品可减低地高辛的肾清除,此作用与剂量有关,故二药合用时须减小地高辛剂量。
⑷给该品前48小时或后24小时内不宜给丙吡胺。二药均具负性肌力作用,可能引起房室传导阻滞、心动过缓,或增加预激综合征旁路的前向传导速度。
⑸蛋白结合力高的药物,因竞争结合使该品游离型血药浓度增高,故合用时必须小心。
(1)肝功能不全患者慎用。
(2)肾功能不全患者慎用。
(3)妊娠期妇女避免使用,哺乳期妇女应暂停哺乳。
(4)下列情况慎用并需进行严密监护:一度房室传导阻滞、低血压、心动过缓、严重肝功能损害、急性心肌梗死者。
(5)老年人清除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全,建议从小剂量开始服用。
(6)用药期间定期监测血压。
(7)使用本品时可能影响驾车和操作机械的能力,严重时可能使患者在工作时发生危险。
(8)不能与葡萄柚汁同服。
口服:成人服用普通制剂(1)用于心绞痛,一次80~mg,一日3次。(2)心律失常、慢性心房颤动服用洋地黄者,一日-mg,分3~4次服用;预防阵发性室上性心动过速,未服用洋地黄者,一日~mg,分3~4次服用;(3)原发性高血压,一次40~80mg,一日3次。最大剂量mg/d。
片剂:40mg。缓释片剂:(1)mg;(2)mg;(3)mg。缓释胶囊剂:(1)mg;(2)mg;(3)mg。注射用粉针:(1)5mg;(2)10mg。注射液:2ml:5mg。
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