β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体激动的一类药物。β受体阻滞剂对静息时心率和心肌收缩力的作用甚小,当交感神经激活如运动或应激时,可显著减慢心率和降低心脏收缩力。
什么叫交感神经:植物神经系统的一部分,由脊髓胸腰部侧角发出的神经纤维到交感神经节,再由此发出纤维分布到平滑肌、心肌和腺体,调节内脏器官和腺体的活动。交感神经过度激活引发心血管事件。β受体阻滞剂正是这些受体的抑制剂从而阻止相应的作用。
β受体阻滞剂的临床应用
1、治疗高血压
2、治疗心绞痛
3、治疗慢性心力衰竭
4、心律失常
β受体阻滞剂分类
主要分三大类
-高度心脏选择性的β1-受体阻滞剂
-非心脏选择性的β-受体阻滞剂
-兼有α1受体阻滞作用的β-受体阻滞剂
选择性β1受体阻滞剂有:阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.是目前广泛应用的一种β受体阻滞剂
非选择性β受体阻滞剂有:普萘洛尔.不常规推荐
兼有α1-受体阻滞作用,同时阻滞α1受体有:卡维地洛
选择性β1受体阻滞剂的优势在哪里?1、治疗效益更确切:降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭,主要靠阻滞β1-受体。
2、不良反应更少见:安全用于合并糖尿病的患者;不影响脂代谢;增加气道阻力弱:对慢支肺气肿患者安全性更高,对外周血管阻力影响小。
选择性β1受体阻滞剂的代表——美托洛尔(琥珀酸美托洛尔缓释片、酒石酸美托洛尔)
1、琥珀酸美托洛尔缓释片
长效的β-受体阻滞剂,平稳释放24小时,每天一次服用方便,不受进食、PH及胃肠蠕动影响,饭前饭后皆可服用,需要服用小剂量时,可沿刻痕掰开,剂量调整更方便.
适应症:高血压、心绞痛、心衰
用法:口服,1次/日,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎。同时摄入食物不影响其生物利用度.
用量:
(1)、高血压:47.5-95mg,1次/日。
(2)、心绞痛:95-mg,1次/日,需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量,心率要求达标小于60次分。
(3)、慢性心衰:
心功能2级:起始剂量23.75没,一日一次,调整剂量二周后剂量可增至47.5mg,一日一次每二周剂量可加倍,目标剂量mg一日一次。
心功能3-4级:起始剂量11.mg,一日一次,调整剂量二周后剂量可增至23.75mg,一日一次每二周剂量可加倍,目标剂量mg一日一次。
2、酒石酸美托洛尔
短效的β-受体阻滞剂,半衰期短3-5小时,一天至少服用2次。
适应症:高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症。
用法用量:口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药。
(1)治疗高血压:一次~mg,分1至2次服用。
(2)心肌梗死:一般一次50~mg,一日2次。
(3)心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次mg,一日2次。
(4)心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~mg,一日2次。
用药的注意事项:
1、应该避免和以下药物合用:巴比妥类药、物普罗帕酮、维拉帕米。
2、肾功能损害:肾功能对清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。
3、肝功能损害:通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损害非常严重时才需考虑减少剂量。
4、老年患者使用无需调整剂量、运动员慎用。
不良反应
不良反应的发生率低约为10%,通常与剂量有关。一般的可见疲劳、头痛、头晕、心动过缓、恶心、呕吐、心慌、腹痛等。
β-阻滞剂的禁忌症
1、病态窦房结综合征
2、心源性休克
3、II、III度房室传导阻滞
4、支气管哮喘
5、有症状的心动过缓或者低血压
6、对本品任何成分或其他β-阻滞剂过敏者。
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