首都老牌白癜风医院 http://wapyyk.39.net/bj/zhuanke/89ac7.html倍他乐克是大家非常熟悉的药物,目前在临床上已成为心脏病基本用药,可以治疗高血压、不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、心率失常、甲状腺功能亢进、心脏功能官能症等,缓释片还可用于心力衰竭的治疗。
倍他乐克能通过减弱或阻断某些因素对心脏的作用,使心脏兴奋性和自律性降低,收缩力减弱,从而达到治疗作用。
目前有多种规格的普通片,还有缓释作用的缓释片,在服用方法和药效等方面存在许多不同点,常常会在应用中引起一些困惑,甚至因为不正确的使用而造成不良的用药后果。下面药师就使用中应该注意的几个问题逐一说明。
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为什么普通片倍他乐克“酒石酸美托洛尔”需要饭前服用,而缓释片倍他乐克“琥珀酸美托洛尔”可以任何时间服用??
两种药物制剂主要成分是相同的,都是美托洛尔,适应症是相同的。
主要的区别是与主药形成盐的酸基是不同的。美托洛尔是碱性基团,为了减少药物对胃粘膜刺激,增加药物稳定性,做成药物时需要与有关酸形成盐。两者酸基的不同导致药物作用时间的不同,食物对药物的影响不同。
酒石酸美托洛尔是普通片剂,酸基用的是易溶于水的酒石酸,其生物利用度为40%-50%,进餐服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%,过高的生物利用度高,使更多药物透过血脑屏障,进入人体中枢神经系统,容易发生中枢系统不良反应。为避免食物对其影响,需要空腹给药。?
琥珀酸美托洛尔是缓释制剂,酸基是溶解度低的琥珀酸,药物在足够长的时间内以零级速率释放,血药浓度稳定,峰谷波动微小,可以减少血压波动和药物不良反应,临床使用更加安全方便。每天只需服用1次,24小时有效,并且十分稳定,不受体液、PH值,肠蠕动等生理因素影响。一般一天一次用药即可。药物不受食物影响,该药可以饭前、饭后或与饭同服。
2
为什么倍他乐克需要从小量逐渐增加,停用时需要减量停用??
药品说明书对停药的说明:倍他乐克的停用尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用2周时间,剂量逐渐减低,直至最后减至25mg。特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者,在撤销β受体阻滞期间,可能会使冠状动脉时间,包括心脏猝死的危险增加。?
倍他乐克的主要作用是通过抑制心肌收缩力,减慢心率,增加心肌输出量。而心脏的正常跳动是有节律性的,如果突然增加或减少心率,会使心脏的心率紊乱。如果突然停用倍他乐克,会促进心脏和血管收缩,形成血压反弹,患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作,甚至心肌梗死。整个停药时间至少2周时间。
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孕妇及哺乳期妇女可以使用倍他乐克吗??
倍他乐克服用后会减少胎盘灌注、引起胎儿发育迟缓,心动过缓,宫内死亡、流产等。倍他乐克在人乳中浓度很好,可对新生儿和婴儿产生不利影响,尤其是心动过缓,所以孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。
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儿童、老人、肝肾不全患者,如何使用倍他乐克?
儿童使用倍他乐克经验有限,应避免使用。老年人的药代动力学与年轻人无明显改变,因而老年人用量无需调整。肝功能损害者,仅在肝功能非常严重损害时才考虑减少剂量。肾功能对本品清除率无明显影响,因此,肾功能损害者无需调整剂量。
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倍他乐克缓释片可以掰开使用吗?
缓控释制剂一般是不能掰开的,因为有些是通过渗透泵原理制成的,如拜新同;有些是通过外面的缓释层来实现缓释作用的,如硝苯地平缓释片,在药片中间有个划痕,每半片有一个缓释层。
倍他乐克缓释片(琥珀酸美托洛尔缓释片),是由微囊化的颗粒组成的,每个颗粒用聚合物薄膜包裹,相当于通过多单元控释小丸系统,近似恒定的速度释放药物,每个微囊都作为独立扩散单位传输药物。所以琥珀酸美托洛尔缓释片可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,避免破坏单元控释系统。服用时应该用至少半杯水送服。
作者:谢嵩
山东省立西院
编辑:房广星
审核:张雅慧
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