药学职称专业知识学习第8天 [复制链接]

今天是药学专业知识第8天的学习，之前的学习：第1天、第2天、第3天、第4天、第5天、第6天、第7天。此知识点由试题解析整理。相关链接：药学职称专业实践能力题解析11页打印版药学职称基础知识知识点上述药物均为β受体阻断剂，普萘洛尔、噻吗洛尔和吲哚洛尔对β1和β2受体都有阻断作用，拉贝洛尔对a和β受体都有阻断作用，美托洛尔可选择性的阻断β1受体，普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低。阻断β1受体可使收缩力和心排出量减低，冠脉血流下降，血压下降。阻断β受体可使窦性心率减慢。异丙肾上腺素为β1、β2受体激动药，而普萘洛尔为非选择性β1、β2受体阻断药，故两药搭配是正确的。心绞痛患者长期应用普萘洛尔突然停药可发生停药反应使心绞痛发作甚至病情加剧。阻断支气管的β2受体，增加呼吸道阻力，在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。有内在拟交感活性的β受体阻断药是吲哚洛尔。心绞痛是普萘洛尔的适应症。其可阻断心脏上的β1受体，抑制心功能，有传导阻滞及心功能不全者禁用。它可阻断支气管平滑肌上β2受体，支气管哮喘患者忌用。如果长期用药忽然停药，由于受体向上调节，会出现反跳。β受体阻断药可阻断支气管平滑肌β2受体，故伴有支气管哮喘的患者禁用非选择性β受体。β受体阻断药临床可用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭等。可阻断支气管平滑肌β2受体，会诱发或加重哮喘，故伴有支气管哮喘的患者禁用普萘洛尔。普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜的β受体可引起NA释放减少。有些β受体阻断药能稳定神经细胞膜产生局麻样作用，稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定作用。其中膜稳定作用最强的β阻断药是普萘洛尔。普萘洛尔为典型β受体阻断药，对β1及β2受体无选择性，能抑制心脏、降低心肌耗氧量、降低血压、收缩支气管、抑制糖原及脂肪分解，抑制肾素释放，临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、常规治疗无效或合并心律失常、心绞痛、高血压等症的心力衰竭患者等。普萘洛尔禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心功能不全和支气管哮喘患者。肝功能不全者慎用。β受体阻断药，表现为对以下几方面的影响。(1)心脏：β受体拮抗剂减弱或取消儿茶酚胺对β受体的激动作用，减慢心率，降低心肌收缩力。(2)血管和血压。(3)支气管平滑肌：可引起支气管平滑肌收缩。(4)代谢：对正常人血糖水平和胰岛素的降糖作用没有直接影响，但能延缓胰岛素后血糖水平的恢复。(5）抑制肾素释放。酚苄明能与α受体牢固结合，不易解离，α受体阻断作用较强而持久，属长效α受体阻断药。治疗中发现点滴局部皮肤苍白是由去甲肾上腺素外漏引起的，宜用α受体阻断药酚妥拉明治疗。该药阻断小血管α受体，舒张血管。普萘洛尔——无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药；阿替洛尔——无内在拟交感活性的β1受体阻断药；拉贝洛尔——α、β受体阻断药；酚妥拉明——α1、α2受体阻断剂；哌唑嗪——α1受体阻断药。丁卡因主要的局部用法是：表面麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉；所以普鲁卡因对黏膜的穿透力弱，需注射用于局麻，不能用于表面麻醉。蛛网膜下腔麻醉又称脊髓麻醉或腰麻，用于下腹部和下肢手术。局麻药主要作用于神经细胞膜。在正常情况下神经细胞膜的除极化有赖于Na+内流，局麻药可直接与电压门控的Na+通道相互作用而抑制Na+内流，阻止动作电位的产主和神经冲动的传导，产生局麻作用。普鲁卡因麻醉强度较丁卡、因利多卡因、布比卡因都低；而硫喷妥钠属于全身麻醉药。肾上腺素可收缩用药部位的血管，减慢药物吸收速度，既能延长局部麻醉药的作用时间，又可减少吸收中*的机会。传导麻醉是将局麻药溶液注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。A是表面麻醉；B是浸润麻醉；C是蛛网膜下腔麻醉；E是硬膜外麻醉。普鲁卡因对黏膜的穿透力弱，需注射给药才可产生局麻作用，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。利多卡因的药动学特点是起效快，作用强而持久，安全范围较大，可穿透黏膜，可用于各种局麻方法，也有抗心律失常作用。过敏反应极为罕见。所以表面麻醉是将局部麻醉药涂于黏膜表面使神经末梢被麻醉。局部麻醉药对任何神经都有阻断作用，阻断钠通道使兴奋阈升高、动作电位降低，传导速度减慢、延长不应期、直至完全丧失兴奋性和传导性。肝脏功能不影响局麻药的作用。局麻药的吸收作用：1.中枢神经系统：局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。2.心血管系统：局麻药可降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱、传导减慢和不应期延长。大多数局麻药使小动脉扩张。局麻药的应用方法：表面麻醉；浸润麻醉；传导麻醉；蛛网膜下腔麻醉；硬膜外麻醉。丁卡因既有麻醉作用又有缩血管作用，能减少手术创面的出血。最常用于黏膜表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因其*性大，一般不用于浸润麻醉。普鲁卡因，对黏膜的穿透力弱，故不用作表面麻醉。需注射给药方可产生局麻作用。*性较小，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。利多卡因可用于各种局麻方法，也可用于室性心律失常。普鲁卡因，*性较小，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。丁卡因是酯类局麻药，易吸收且*性大，不用于浸润麻醉。恩氟烷特点是诱导期短，苏醒快，麻醉深度易于调整，肌肉松弛作用较好，不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性，对呼吸道无明显刺激，反复使用无明显不良反应，是目前较常用的吸入性麻醉药。硫喷妥钠主要优点是起效快，降低脑血流量、脑代谢和脑耗氧量，麻醉期不升高颅内压；缺点是抑制呼吸，镇痛作用和肌肉松弛作用弱，可诱发喉头和支气管痉挛(用药前皮下注射硫酸阿托品可预防)。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉。支气管哮喘者禁用。全身麻醉药是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。全身麻醉药分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。硫喷妥钠脂溶性高，极易通过血-脑脊液屏障，诱导期很短，无兴奋期。由于本品在体内迅速重新分布，故作用时间短。氯胺酮麻醉时对体表的镇痛作用明显，对内脏的镇痛作用差，但诱导期短，对呼吸影响轻微，对心血管具有明显兴奋作用。适用于短时的体表小手术和烧伤清创、切痂、植皮等。吸入性麻醉药除氧化亚氮外脂溶性均很高，故易通过肺泡的血管进入血液，到达脑组织，药物脂溶性越高，麻醉作用越强。主要由于药物溶于神经细胞膜脂质层，使脂质分子排列紊乱，膜蛋白质(受体)及Na+、K+通道发生结构和功能改变，抑制神经细胞膜的除极化，从而阻断神经冲动传递；进入细胞内可与胞内类脂质结合，干扰细胞功能，引起全身麻醉。氧化亚氮的作用特点：脂溶性低，镇痛作用强，麻醉效能很低。对肝肾*性小，诱导期短，停药后苏醒较快。硫喷妥钠临床应用：短时间的小手术时的全麻、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥。氯胺酮主要抑制丘脑和新皮质系统，选择性阻断痛觉冲动的传导，痛觉消失，同时又能兴奋脑干及边缘系统，引起意识模糊，这种抑制与兴奋并存、意识和感觉分离的麻醉状态称为分离麻醉。所以吸入性麻醉药就是挥发性液体或气体，经肺泡进入血液，然后分布转运至中枢神经（脑组织）系统。当中枢神经系统的吸入麻醉药达到一定的分压（浓度）时，临床的全身麻醉状态即会产生。其浓度越高，全身麻醉状态越深。吸入气体中的全身麻醉药浓度越高，其吸收速率越快，再一个大气压下，能使50%患者痛觉消失的肺泡气体中全身麻醉药的浓度称为最小肺泡浓度。各种吸入性全身麻醉药都有恒定的MAC数值。某药的MAC数值越低，反映出该药物的麻醉作用越强。硫喷妥钠为超短时作用的巴比妥类药物，脂溶性高，静脉注射后几秒钟即可进入脑组织，麻醉作用迅速，然后药物在体内重新分布，从脑组织转运到肌肉和脂肪等组织，因而作用维持时间短，故适于短时小手术。诱导麻醉是指应用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮，使患者迅速进入外科麻醉期，避免诱导期的不良反应。

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