牢记这5种心内科药物,首剂一定要减量 [复制链接]

心血管药物的使用往往需要漫长的剂量调整才能达到最佳临床效果，部分初次使用的药物剂量需要首剂加量。

1

阿托伐他汀

主要用于高胆固醇血症。

1、用法用量

初始剂量为每日10mg/日；可以每4周为时间间隔，逐步调整剂量至40mg/日；最大剂量为80mg每日一次。可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。

2、主要原因

剂量-效应关系：他汀类的给药剂量增加一倍，只能使LDL-C下降约6%。例如阿托伐他汀，每日10mg，能降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）31%~35%，每日20mg，也只能降低LDL-C36%~40%。

剂量-肌肉毒性关系：肌肉毒性包括肌痛、肌病和横纹肌溶解症三种主要表现，均呈剂量依赖性，与药物的降胆固醇作用无关。研究发现，80mg/日的阿托伐他汀诱发肌肉毒性症状的几率是10mg/日的5倍。

2

硝苯地平

主要用于心绞痛和高血压。

1、用法用量

硝苯地平片：一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10～20mg/次，一日3次。

硝苯地平控释片：通常治疗的初始剂量为每日30mg，一日一次；最大剂量，每日60mg，一日一次。

剂量调整：通常调整剂量需7～14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可适当缩短。

2、主要原因

窃血现象：硝苯地平属速效降压药，血压下降过快或幅度过大，可引起冠状动脉窃血，而导致心肌缺血或心梗。

个体差异大：硝苯地平的血药浓度与临床疗效密切相关，存在着明显的个体差异。硝苯地平的血药浓度受多种因素影响，包括制剂因素、种族因素、药物代谢酶的基因多态性、饮食因素、合并药物等。

3

血管紧张素转化酶抑制剂

主要用于高血压、慢性心力衰竭和急性心肌梗死后的治疗等。以依那普利为例。

1、用法用量

高血压：起始剂量为10-20mg，每日1次；常用维持量为20mg/日，根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40mg。

与利尿剂联用治疗高血压：因这些病人可能有血容量不足或失盐，开始服用依那普利后可能发生症状性低血压，应从5mg/日或以下开始。

有症状的心衰或无症状的左心室功能不全：起始剂量为2.5mg，并应在密切的医疗监护下服用；在2~4周内，根据病人的耐受情况，将剂量逐渐增加到常用维持剂量20mg/日。

2、主要原因

首剂低血压：主要与脑血流灌注不足有关,，血压降低的同时，可发生轻度失控，头晕、头痛、全身乏力、视力障碍等，在老年人可引起摔跌，严重时可引起暂时性知觉丧失、心动过缓。

卡托普利的首剂低血压发生迅速但持续时间短；依那普利和喹那普利的首剂低血压发生较慢但持续时间长；培哚普利、福辛普利的首剂低血压十分轻微。

4

β-受体阻滞剂

主要用于心绞痛、急性心梗、心衰、高血压等。以美托洛尔普通片为例。

1、用法用量

心绞痛：开始一次25-50mg，一日2-4次；以一周为间隔逐渐加量直到达到目标剂量；最大日剂量mg，分3次服。普通片受食物影响较大，应空腹服药。

目标剂量：静息心率降至55～60次/分。

2、主要原因

个体差异大：美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢。受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。

酒石酸美托洛尔在撤药时，应在大约2周的时间内逐渐减量以避免发生严重的心血管问题（如心梗、心律失常、猝死等）。

5

α-受体阻滞剂

主要用于治疗前列腺增生和高血压等。以特拉唑嗪为例。

1、用法用量

良性前列腺增生：初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过；一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5～10mg。

如果停用特拉唑嗪一段时间后重新开始使用，则仍应从小剂量首剂开始服用。

2、主要原因

首剂低血压：特拉唑嗪抑制肾上腺素α1受体,使血压下降,尤其舒张压下降显著。首次给药后可能出现显著低血压，甚至引起晕厥。

本文首发：药评中心

本文作者：中医院药学部张海威、陈楚雄

责任编辑：董小雯

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