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医生建议常吃美托洛尔,这5个问题要搞清楚 [复制链接]

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美托洛尔有哪些作用和用途?

美托洛尔是临床上常用的一线降压药,属于选择性β1受体阻滞剂,主要通过抑制交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活而发挥降压作用,其降压作用强而持久,起效快。此外,美托洛尔还可抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,降低心肌收缩力,抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,增加缺血心肌的供氧,改善心肌缺血和心绞痛症状,减少心肌重构,减少心血管事件,尤其适用于合并快速性心律失常、交感神经活性增高、冠心病、心力衰竭以及主动脉夹层的高血压患者。最后,高剂量的美托洛尔还可降低升高的甲状腺激素值,可有效缓解甲状腺毒症症状,适用于甲状腺功能亢进的辅助治疗。

美托洛尔怎样服用?怎样停药?

美托洛尔有?两种?剂型?,即酒石酸美托洛尔片和?琥珀酸美托洛尔缓释片,酒石酸美托洛尔片半衰期?短(3-4小时)?,常规剂量为50-mg,一日?2次?,由于进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%,增加心动过缓的风险,所以推荐空腹服用。琥珀酸美托洛尔缓释片半衰期?长?(12-24小时),常规剂量为47.5-mg,一日1次,用药??不受?进餐影响?,最好?在?早晨?服用?,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯温水送服。

长期服用美托洛尔,可引起β受体表达上调,突然停药,由于大量的β受体被儿茶酚胺利用,容易出现焦虑、不安、心悸或胃肠道反应,严重者可出现血压升高、心动过速、心绞痛加重,甚至心肌梗死,被称为撤药综合征。如果发生上述情况,应该重新用回原来的剂量,然后逐步减量停药,整个停药过程应至少持续2周,每周的日用剂量比上周减少一半,每周减量1次,当日用剂量减至每日25mg时,按照该剂量继续用药1周,然后停药,用药剂量越大,停药时间应该越长。在停药过程中,应密切监测,尤其缺血性心脏病患者,一旦出现胸闷、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况,应及时就医。

美托洛尔有哪些不良反应?

美托洛尔不良反应的发生率大约为10%,通常与剂量有关。

胃肠道系统:常见腹痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道反应,一般症状轻微,可耐受。

中枢神经系统:美托洛尔有较强脂溶性,可透过血脑屏障进入中枢神经系统,常见头痛、头晕等中枢不良反应,少见抑郁、记忆力损害、睡眠障碍,不能耐受可选择阿替洛尔等水溶性β1受体阻滞剂。

泌尿生殖系统:大剂量长期服用美托洛尔偶见可逆性勃起功能障碍,一般停药可恢复。

心血管系统:常见心悸、心动过缓、四肢发冷,首次用药应从小剂量开始,逐渐增加剂量,用药过程中注意监测心率,控制静息脉率在60-70次/分,不小于55次/分,如出现持续心动过缓,应立即就医。

呼吸系统:少见气急,支气管哮喘和气喘症状者可发生支气管痉挛,支气管哮喘患者应慎用,必要时可增加沙丁胺醇等支气管扩张剂的剂量。

糖脂代谢异常:美托洛尔可增加胰岛素抵抗,影响血糖稳定,掩盖和延长心动过速、震颤等低血糖反应,延迟低血糖恢复,还可使血中甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇升高、高密度脂蛋白胆固醇降低,从而导致糖脂代谢异常,因此,对于血糖和血脂异常的冠心病患者,使用美托洛尔时,应注意监测血糖和血脂水平。副作用

酒石酸美托洛尔片和?琥珀酸美托洛尔缓释片有何不同?

上文已经说到美托洛尔有?酒石酸美托洛尔片和?琥珀酸美托洛尔缓释片两种剂型,它们有何不同?今天孙药师为大家详细说明:

成盐不同:药物一般呈酸性或碱性,口服后在胃肠道不稳定,容易被胃液或肠液所破坏失活,因此,大部分口服药物都需要制成盐,增加口服吸收的稳定性,美托洛尔可以分别和酒石酸或琥珀酸成盐,成盐后溶解度不同,琥珀酸美托洛尔在水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,所以琥珀酸美托洛尔溶解速度缓慢,适合制成缓释片,而酒石酸美托洛尔可快速溶解,适合制成普通片。

作用特点不同:酒石酸美托洛尔口服后在胃肠道可快速溶解释放,起效快,作用时间短。琥珀酸美托洛尔缓释片是个多单位的微囊系统,每片药物中含有上千个包含美托洛尔的球形微囊,进入胃肠道可快速崩解,微囊释放并广泛分布于消化道中,微囊中的药物以恒定的速度不断向外释放,降压作用平稳而持久。

服药方式:上文提到,酒石酸美托洛尔片受食物影响较大,应空腹服用,每日至少服用2次,琥珀酸美托洛尔缓释片不受饮食影响,每日早晨服用一次,用药依从性好。

剂量转换:酒石酸美托洛尔片和?琥珀酸美托洛尔缓释片在临床应用时可以互相剂量转换,如酒石酸美托洛尔片25mg,每日2次,可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg,每日1次;酒石酸美托洛尔片50mg,每日2次,可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片95mg,每日1次;酒石酸美托洛尔片mg,每日2次,可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片mg,每日1次。

美托洛尔与哪种降压药联合使用效果最好?

联合应用降压药物目前已成为高血压治疗的基本方法,为了使血压尽快达标,高血压患者可考虑初始小剂量联合降压药物治疗,血压≥/mmHg或高于目标血压20/10mmHg的高危人群,初始治疗即需要使用2种降压药物。联合用药时,2种降压药物的作用机制应具有互补性,同时具有相加的降压作用,并可互相抵消或减轻不良反应。美托洛尔与硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等地平类降压药联合,是我国临床主要推荐应用的优化联合治疗方案,二者联合具有协同降压作用,增强靶器官保护作用,地平类降压药可扩张血管,轻度增加心率,而美托洛尔可收缩血管,减慢心率,二者联合不良反应减轻。

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